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Anafranil

Anafranil. Anafranil. Klomipramina das Hydrochlorid. Clomipraminum.

Die Form der Ausgabe des Medikaments. Die Lösung für die Injektionen die 25 Milligramme klomipramina des Hydrochlorids die Ampulle 2 ml, 10 Stücke. Die Tabletten die 25 mit der zuckersüssen Hülle abgedeckten Milligramme, auf 30 Stücken.

Die Aussagen zur Anwendung. Die Depressionen verschiedener Ätiologie — endogen, reaktiv, neurotisch, organisch, verkappt, die Involutionsformen der Depression; die Depression bei den Patientinnen mit der Schizophrenie und psichopatijami; die depressiven Syndrome, bei den Patientinnen des greisenhaften Alters; bedingt vom langdauernden Schmerzsyndrom oder den langdauernden somatischen Erkrankungen; die depressiven Verstöße der reaktiven, neurotischen oder psychopathischen Natur; obsessiwno-kompulsiwnyj das Syndrom; das langdauernde Schmerzsyndrom; die Phobien. Für die perorale Form des Präparates zusätzlich — die panischen Verwirrungen; katapleksija, begleitend narkolepsiju; die nächtliche Enuresis (nur ist bei den Patientinnen 5 Jahre bei der Exklusion der organischen Gründe der Erkrankung im Alter älterer).

Die Arzneiwirkung. Klomipramin — das Antidepressivum, dessen Mechanismus des Effektes von der Fähigkeit bedingt ist, rückgängig nejronalnyj das Halten noradrenalina und serotonina (5-NT) in sinaptitscheskoj die Fissuren zu unterdrücken, wobei wichtigst die Unterdrückung des Rückhaltens serotonina ist. Anafranil verfügt über das breite Spektrum der pharmakologischen Effekte außerdem: альфа1адреноблокирующим, anticholinergitscheskim, antigistaminnym und antisserotoninergitscheskim.

Anafranil funktioniert auf das depressive Syndrom insgesamt, besonders auf seine solche typischen Erscheinungsformen, wie die psychomotorische Hemmung, die unterdrückte Stimmung und die Beängstigende. Den klinischen Effekt bemerken gewöhnlich durch 2–3 Wochen der Behandlung. Außer dem antidepressiven Effekt, Anafranil zeigt auch den therapeutischen Effekt bei obsessiwno-kompulsiwnych die Verwirrungen. Der Effekt Anafranila ist bei den langdauernden Schmerzsyndromen, die oder nicht bedingten somatischen Erkrankungen bedingt sind, mit der Erleichterung der Sendung des nervösen Impulses, die serotoninom und noradrenalinom vermittelt ist verbunden.

Die Biofassbarkeit nicht geändert klomipramina bildet bei der Aufnahme peroral daneben 50 %, was vom geäusserten Metabolismus beim primären Durchgang durch die Leber mit der Bildung N-desmetilklomipramina herbeigerufen ist.

Die Gleichgewichtskonzentrationen klomipramina im Plasma des Blutes nach der Aufnahme haben die bedeutenden individuellen Unterschiede peroral. Bei der täglichen Anwendung des Präparates in der Dosis die 75 Milligramme/sut wird die Gleichgewichtskonzentration klomipramina im Umfang 20–175 ng/ml festgestellt, der Wert der Gleichgewichtskonzentration für florid metabolita N-desmetilklomipramina am 40-85 % ist höher, als für klomipramina.

Nach intramuskulär dringt die Einführungen klomipramin vollständig ein. Bei nochmalig intramuskulär oder intravenös die Einführung Anafranila in der Dosis die 50-150 Milligramme/sut wird die Gleichgewichtskonzentration im Blut zur 2. Woche erreicht, dabei schwingt sich der Wert der Gleichgewichtskonzentration klomipramina innerhalb 15–447 ng/ml, und florid metabolita (N-desmetilklomipramina) — von 15 bis zu 669 ng/ml.

Die Periode der Halbaufzucht klomipramina nach der Aufnahme bildet durchschnittlich 21 tsch (der Umfang der Schwingungen 12–36), und desmetilklomipramina — durchschnittlich 36 Uhr Nach intravenös peroral und intramuskulär bildet die endliche Periode der Halbaufzucht klomipramina die Einführungen Anafranila durchschnittlich 25 tsch (der Umfang der Schwingungen 20–40) und 18 tsch entsprechend.

Das Zusammenbinden klomipramina mit den Plasmaeiweissen des Blutes bildet 97,6 %. Der ungefähre Umfang der Verteilung bildet neben 12–17 l/kg. Die Konzentration klomipramina in SMSCH bildet 2 % von seinem Plasmaspiegel des Blutes. Klomipramin dringt in die Brustmilch durch, wo in der Konzentration, die an der Konzentration im Plasma des Blutes nah ist angesammelt wird.

Der Hauptweg des Metabolismus klomipramina — demetilirowanije mit der Bildung desmetilklomipramina. Außerdem klomipramin und desmetilklomipramin gidroksilirujutsja mit der Bildung 8-gidroksiklomipramina oder 8гидроксидесметилкломипрамина. Der Prozess gidroksilirowanija klomipramina und desmetilklomipramina ist genetisch festgesetzt (es ist dem Metabolismus debrisochina) ähnlich. Bei den Patientinnen mit niedrig metabolisazijej debrisochina kann die Konzentration im Plasma des Blutes desmetilklomipramina den hohen Stand erreichen, während der Einfluss auf die Konzentration klomipramina in der kleineren Stufe geäußert ist.

Etwa wird 2/3 klomipramina nach der einmaligen Einführung in Form von wasserlöslich kon'jugatow mit dem Urin und ungefähr 1/3 — mit der Fäkalie herausgeführt. In der nicht geänderten Spezies mit dem Urin wird neben 2 % der Dosis klomipramina und 0,5 % — desmetilklomipramina herausgeführt.

Bei den bejahrten Patientinnen, unabhängig von der übernommenen Dosis Anafranila, infolge der Senkung der Intensität des Metabolismus klomipramina ist seine Konzentration im Plasma des Blutes höher, als bei den Patientinnen des jüngeren Alters. Der Einfluss des Verstoßes der Funktion der Leber und der Nieren auf die Pharmakokinetik klomipramina bis ist studiert.

Die Anwendung und die Dosen des Präparates. Die Dosis des Präparates und den Weg der Einführung stellen individuell unter Berücksichtigung des Zustandes des Patienten fest. Die Taktik der Behandlung besteht in der Errungenschaft des optimalen Effektes auf dem Hintergrund der Anwendung des Präparates in den Minimaldosen, sowie in ihrer vorsichtigen Erhöhung, besonders bei den bejahrten Patientinnen und den Teenagern, die gegen Anafranilu, als die Patienten anderer Altersgruppen sensorischer sind.

Die intramuskuläre Einführung

Beginnen die Behandlung mit der Einführung des Präparates in der Dosis die 25-50 Milligramme (der Inhalt 1–2 Ampullen), später erhöhen die Dosis auf 25 Milligramme bis zur Errungenschaft der Tagesdosis die 100-150 Milligramme (der Inhalt 4–6 Ampullen) täglich. Nach der Verbesserung des Zustandes die Zahl der Injektionen verringern allmählich, auf die unterstützende Therapie von der peroralen Form des Präparates übergehend.

Intravenös die Infusion

Die Behandlung beginnen mit der intravenös Tröpfcheneinführung die 50-75 Milligramme (der Inhalt 2–3 Ampullen) 1 einmal pro Tage. Für die Vorbereitung der Infusionslösung verwenden 250–500 ml der isotonischen Lösung des Natriums des Chlorids oder der Lösung der Glukose; die Dauer der Infusion — ist nötig es 1,5–3 Uhr Im Laufe der Infusion den Patienten für die termingemäße Aufspürung der möglichen Nebeneffekte zu beobachten. Die besondere Aufmerksamkeit muss man der Kontrolle des arteriellen Blutdruckes zuteilen, da sich die Orthostasehypotension entwickeln kann. Nach der Errungenschaft der bedeutenden Verbesserung des Zustandes des Patienten ist nötig es die Behandlung mit Hilfe der Infusionen noch während 3–5 Tage fortzusetzen. Dann gehen für die Aufrechterhaltung des Effektes auf die Aufnahme des Präparates peroral über. Für den allmählichen Übergang von infusionnoj der Therapie zur peroralen Aufnahme des Präparates kann man auch zuerst den Kranken auf intramuskulär die Einführung übersetzen.

Die Einverleibung des Präparates wird den Kindern nicht empfohlen.

Die perorale Aufnahme

Bei der Depression, obsessiwno-kompulsiwnych die Verwirrungen und die Phobie die Behandlung mit der Bestimmung in der Dosis beginnen die 25 Milligramme 2–3 Male pro Tag. Dann erhöhen, während der ersten Woche der Behandlung, die Dosis des Präparates, zum Beispiel, auf 25 Milligramme jede etwas Tage (je nach der Erträglichkeit) bis zur Errungenschaft der Tagesdosis allmählich, die 4–6 Tabletten auf 25 Milligrammen bildet. Für die schweren Fälle die Tagesdosis kann man bis zu maximal (250 Milligramme) erhöhen. Nach der Errungenschaft der wesentlichen Verbesserungen stellen die unterstützende Dosis des Präparates fest, die 2–4 Tabletten auf 25 Milligrammen bildet.

Bei den panischen Verwirrungen, die Platzängste beginnen die Behandlung mit der Bestimmung klomipramina in der Dosis die 10 Milligramme pro Tag, es ist in der Kombination mit dem Präparat der Gruppe bensodiasepinow möglich. Später, je nach der Erträglichkeit anafranila, seine Dosis erhöhen bis zur Errungenschaft des erwünschten Effektes; danach heben das Präparat der Gruppe bensodiasepinow allmählich auf. Die für diese Fälle notwendige Tagesdosis Anafranila wechselt bei verschiedenen Patientinnen in bedeutendem Maße ab und es befinden sich im Umfang die 25-100 Milligramme. Falls notwendig kann sie bis zu 150 Milligramme erhöht sein. Es ist empfehlenswert, die Behandlung während 6 mes nicht einzustellen, dabei die unterstützende Dosis des Präparates langsam verringernd.

Bei katapleksii, begleitend narkolepsiju, bildet die Tagesdosis Anafranila 25–75 Milligramme.

Beim langdauernden Schmerzsyndrom soll die Dosis Anafranila individuell (10–150 Milligramme/sut) unter Berücksichtigung der gleichzeitigen Aufnahme analgesirujuschtschich der Mittel (sowie unter Berücksichtigung der Möglichkeit der Senkung ihrer Dosis) ausgewählt werden.

Bei den bejahrten Patientinnen die Behandlung mit der Bestimmung des Präparates in der Dosis beginnen die 10 Milligramme pro Tag. Später erhöhen allmählich (ungefähr während 10 Tage) die Tagesdosis des Präparates bis zu optimal, die 30–50 Milligramme bildet, und setzen die Aufnahme in dieser Dosis bis zum Abschluss der Behandlung fort.

Die Anfangsdosis für die Kinder und die Teenager bildet 25 Milligramme/sut mit der Erhöhung nach dem individuellen Zeitplan bis zu 3 Milligramme/kg der Masse des Körpers oder 100 Milligramme während der ersten 2 Wochen. Die Dosis kann während einiger folgender Wochen bis zu 3 Milligramme/kg oder 200 Milligramme erhöht sein.

Bei der nächtlichen Enuresis bildet die Anfangsdosis Anafranila bei den Kindern im Alter von 5–8 Jahren 20–30 Milligramme, 9–12 Jahre — 1–2 Tabletten auf 25 Milligrammen, für die Kinder des älteren Alters — 1–3 Tabletten auf 25 Milligrammen. Die Anwendung in den höheren Dosen ist jenen Patienten vorgeführt, bei denen der klinische Effekt nach 1 Wochen der Behandlung fehlt. Gewöhnlich wird die ganze Tagesdosis des Präparates in eine Aufnahme nach dem Abendessen ernannt, aber für jene Fälle, wenn das unwillkürliche Urinieren in die frühen nächtlichen Stunden bemerken, den Bereich der Dosis anafranila verwenden früher - in der 16 Uhr Nach der Errungenschaft des erwünschten Ergebnisses die Behandlung es ist nötig während 1–3 mes fortzusetzen, die Dosis anafranila allmählich verringernd.

Es gibt keine Erfahrung der Anwendung anafranila für die Behandlung der Kinder im Alter bis zu fünf Jahren.

Die Gegenanzeigen. Die erhöhte Sensibilität zu klomipraminu oder zu anderen Komponenten des Präparates, zu triziklitscheskim den Antidepressiva der Gruppe dibensasepina, die gleichzeitige Anwendung der Monoaminoxydasehemmer, sowie die Periode weniger 14 Tage bis zu und nach ihrer Anwendung, die gleichzeitige Anwendung der selektiven Hemmstoffe monoaminoksidasya des Rückeffektes (moklobemid), vor kurzem der verlegte Herzinfarkt, das angeborene Syndrom des verlängerten Intervalls Q–T.

Die möglichen Nebenerscheinungen. In der Regel, sind und transitorny schwach geäußert, gehen bei der Fortsetzung der Behandlung oder nach der Senkung der Dosis Anafranila verloren. Sie sind vom Stand des Aktionsstoffes des Präparates im Plasma des Blutes oder seiner Dosis nicht immer bedingt. Einige Nebeneffekte, solche ist es wie die allgemeine Schwäche, den Verstoß des Traumes, die Anregung, die Empfindung der Besorgnis, die Konstipation, die Mundtrockenheit, oft schwer, von den Erscheinungsformen der Depression zu unterscheiden. Im Falle der Entwicklung der ernsten Nebeneffekte seitens des Nervensystemes oder des psychischen Status, anafranil ist nötig es aufzuheben. Die Personen fortgeschrittenen Alters sind gegen die Veränderungen seitens der nervösen, kardiovaskulären Systeme, des psychoemotionalen Bereiches, sowie zu anticholinergitscheskomu dem Effekt Anafranila besonders sensorisch. Der Metabolismus und die Aufzucht des Präparates in diesem Alter kann verzögert werden, was zur Erhöhung seiner Konzentration im Plasma des Blutes sogar bei der Nutzung in den mittleren therapeutischen Dosen bringt. Die Frequenz der Entwicklung der Nebeneffekte bewerten so: Oft—> 10 %, manchmal—> 1–10 %, ist—> 0,001–1 %, in einzelnen Fällen — <0,001 % selten.

Seitens des psychoemotionalen Bereiches: oft — die Schläfrigkeit, die allgemeine Schwäche, die Unruhe, die Erhöhung des Appetites; manchmal — die Verwirrung, die Irreführung, der Halluzination (besonders bei den Personen fortgeschrittenen Alters und bei den Patientinnen mit der Zitterlähmung), die Empfindung der Besorgnis, die Anregung, den Verstoß des Traumes, den manischen und hypomanischen Zustand, die Aggressivität, den Verstoß des Gedächtnisses, die Depersonalisation, die Verstärkung der Depression, den Verstoß der Konzentration der Aufmerksamkeit, die Schlaflosigkeit, die nächtlichen Alpdrücke, sewota; selten — die Aktivierung der Symptome der Psychose.

Seitens des Nervensystemes: oft — der Schwindel, den Tremor, die Kephalgie, mioklonus; manchmal — das Delirium, den Verstoß der Rede, parestesii, die Muskelschwäche, die Erhöhung des Tonus der Muskeln; selten — die Konvulsion, die Ataxie; in einzelnen Fällen — die Veränderung auf EEG, die Hyperpyrexie.

Die Anticholinergitscheski Effekte: oft — die Mundtrockenheit, potliwost, die Konstipation, den Verstoß der Akkommodation, die Ungenauigkeit der Sehkraft, den Verstoß des Urinierens; manchmal — die Fluten des Blutes, midrias; in einzelnen Fällen — das Glaukom.

Seitens des kardiovaskulären Systems: manchmal — die Sinustachykardie, palpitazija, die Orthostasehypotension, klinitscheski die nicht bedeutsamen Veränderungen auf dem Elektrokardiogramm (zum Beispiel, des Intervalls S–T oder subza) bei den Patientinnen ohne Erkrankungen des Herzens; selten — die Arrhythmie, die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks; in einzelnen Fällen — der Verstoß der intrakardialen Leitungsfähigkeit (die Erweiterung des Komplexes QRS, die Vergrößerung des Intervalls Q–T, der Veränderung des Intervalls P–Q, der Block der Stiele des Bündels Gissa, die Kammertachykardie, besonders bei den Patientinnen mit der Hypokaliämie).

Seitens des Verdauungstraktes: oft — die Übelkeit; manchmal — das Erbrechen, das Dyskomfort im Bauch, die Diarrhöe, die Anorexie.

Seitens der Leber: manchmal — die Erhöhung des Standes der Transaminasen im Blut; in einzelnen Fällen — die Leberentzündung mit der Gelbsucht oder ohne sie.

Die Dermatologitscheski und lokalen Reaktionen: manchmal — die haut-allergischen Reaktionen (die Blüte, das Nesselfieber, die Fotosensibilisation, das Jucken); in einzelnen Fällen — die Wassergeschwülste (lokal oder allgemein), den Haarausfall, die lokalen Reaktionen bei intravenös die Einführung (die Thrombophlebitis, limfangit, die Empfindung des Brennens, die allergischen Kutanreaktionen).

Seitens des endokrinen Systemes und des Stoffwechsels: oft — die Vergrößerung der Masse des Körpers, den Verstoß der Libido und der Potenz; manchmal — die Galaktorrhoe, die Vergrößerung der Milchdrüsen; in einzelnen Fällen — das Syndrom der unangemessenen Sekretion des antidiuretischen Hormons.

Die Reaktionen der Hypersensibilität: in einzelnen Fällen — die allergische Alveolitis (pnewmonit) mit der Eosinophilie oder ohne sie, system- anafilaktitscheskije/anafilaktoidnyje die Reaktionen, einschließlich die arterielle Hypotension.

Seitens des Systems krowetworenija: in einzelnen Fällen — der Felty-Syndrom, die Agranulozytose, die Eosinophilie, den Blutplättchenmangel, des Purpurs.

Seitens der Sinnesorgane: manchmal — der Verstoß der Geschmacksempfindungen, das Geräusch in den Ohren.

Andere: nach der schlagartigen Aufhebung oder der schnellen Senkung der Dosis anafranila manchmal entstehen solche Symptome, wie die Übelkeit, das Erbrechen, den Schmerz im Bauch, die Diarrhöe, die Schlaflosigkeit, die Kephalgie, die Reizbarkeit, die Empfindung der Besorgnis.

 
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