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Asaleptol

Asaleptol (Azaleptol)

Die internationalen und chemischen Titel: klosapin, 8-8-11 (4-4-4-Schlamm) - 5N-dibenso -

[b, ist] [1, 4]-diasepin;

Die fisiko-chemischen Hauptcharakteristiken: die Tabletten hellgelb oder hellgelb mit der grünlichen Schattierung der Farbe, mit der flachen Oberfläche. Die Tabletten den Dosierungen die 25 Milligramme mit der Fase, der Tablette den Dosierungen die 100 Milligramme mit der Kerbe und der Fase. Auf der Oberfläche der Tabletten wird mramornost zugelassen;

Der Bestand. 1 Tablette Asaleptola enthält klosapina 25 Milligramme oder 100 Milligramme;

Andere Komponenten: der Zucker milch-, das Amylum kartoffel-, des Magnesiums stearat, powidon 25.

Die Form der Ausgabe des medikamentösen Mittels. Die Tabletten.

Die Farmakoterapewtitscheski Gruppe. Die Antipsichotitscheski Mittel. Die Kode des Fernsprechamtes N05A N02.

Die Arzneiwirkung.

Die Pharmakodynamik. Asaleptol hat geäußert antipsichotitscheskoje und die Beruhigungseffekte. Tatsächlich erzeugt ekstrapiramidnych die Verstöße nicht, dank wem klosapin auf die Gruppe "atipitschnych" der Neuroleptika bringen.

Der Mechanismus antipsichotitscheskogo die Effekte klosapina ostatotschno ist nicht bestimmt. Die meiste Aktivität ist betreffend dofaminowych der Rezeptoren limbitscheskoj die Bereiche des Gehirns bemerkt, wo klosapin das Zusammenbinden dofamina mit D1 - und D2-dofaminowymi von den Rezeptoren behindert. Dieser Effekt weniger geäußert, als bei "den typischen" Neuroleptika. Klosapin verbindet sich vorzugsweise in nedofaminergitscheskich die Bereiche (mit den Alpha-Adrenorezeptoren, serotoninowymi, gistaminowymi und cholinorezeptorami). Klosapin vom unbedeutenden Maß beeinflusst oder überhaupt nicht beeinflusst die Konzentration prolaktina im Plasma des Blutes, da sich dofaminowymi von den Rezeptoren in tuberoinfundibuljarnomu den Trakt nicht verbindet.

Charakteristisch pharmakologisch rissami klosapina ist die Reaktionshemmung der Aktivierung beim elektrischen Reiz retikuljarnoj die Formationen des mittleren Gehirns, geäussert zentral und peripherisch anticholinergitscheskoje der Effekt, peripherisch adrenolititscheskoje der Effekt. Das Präparat hat kataleptogennych die Effekte nicht. Nach vorhanden von den Befunden, bremst die Befreiung dofamina pressinaptitscheskimi von den nervösen Abschlüssen.

Klinitscheski unterscheidet sich stark antipsichotitscheskim durch den Effekt in der Vereinigung mit der Beruhigungskomponente aus Mangel an charakteristisch anderen Neuroleptika ekstrapiramidnych der Nebenerscheinungen (was, möglich, mit zentral cholinolititscheskim vom Effekt des Präparates verbunden ist). Erzeugt das starke Allgemeine die Inhibition des Zentralnervensystemes, wie aminasin und andere aliphatisch fenotiasiny nicht.

Die Pharmakokinetik. Bei der Aufnahme dringt schnell und praktisch vollständig peroral ein. Die maximale Konzentration im Plasma wird durchschnittlich im Laufe von 2, 5 Stunde erreicht. Die Gleichgewichtskonzentrationen werden durch 8 - 10 Tage der Aufnahme erreicht. Gibt dem intensiven Metabolismus "beim ersten Durchgang" durch die Leber mit der Bildung metabolitow nach

Der nicht hohen Aktivität oder inaktiv. Die Verteilung intensiv und schnell, geht durch die Bluthirnschranke. Das Zusammenbinden mit den Eichhörnern – 95 %.

Die Periode der Halbaufzucht bildet 8 Stunde. Wird von den Nieren (50 %) und durch den Darmkanal (30 %) herausgeführt.

Die Aussagen für die Nutzung. Die Schizophrenie (für den Fall die Abwesenheit des Effektes von der Behandlung von den klassischen Neuroleptika oder bei ihrer neperenossimosti).

Die Weise der Nutzung und der Dosis. Ernennen innen (nach dem Essen) 2-3 Male pro Tag. Die Einzeldosis für die Erwachsenen bildet 50 - 200 Milligramme, die Tagesdosis - 200 - 400 Milligramme. Die Behandlung in der Regel, beginnen mit der Dosis 25 - 50 Milligramme, später vergrössern (nach 25 - 50 Milligramme pro Tag) bis zu 200 - 300 Milligramme auf die Tage im Laufe von 7-14 Tagen allmählich. Für die unterstützende Therapie und ambulatorisch den Patientinnen ernennen nach 25 - 200 Milligramme pro Tag (es ist in Form von der einmaligen Dosis möglich, die in abendlichen Stunde) übernommen ist. Bei der Aufhebung folgt allmählich die Behandlung die Dosis im Laufe von 1 - 2 Wochen zu verringern. Die maximale Tagesdosis - 600 Milligramme (0,6) pro Tag.

Der nebensächliche Effekt Asaleptola. Das Risiko des Entstehens und\oder wächst die Verstärkungen der Nebeneffekte bei der Bestimmung klosapina in der Tagesdosis, die 450 Milligramme übertritt.

Die Gematologitscheski Effekte: die Granulozytopenie, die Agranulozytose (in der Regel, entwickelt sich im Laufe von den ersten 18 Wochen der Behandlung); es ist die Entwicklung der Eosinophilie und\oder der Leukozytose der unbekannten Ätiologie (besonders im Laufe von den ersten Wochen der Behandlung) möglich.

Seitens des Zentralnervensystemes: meistens - die Schläfrigkeit, die erhöhte Erschöpfbarkeit; sind der Schwindel möglich, die Kephalgie, ist - ekstrapiramidnyje die Symptome in der Regel der leichten Stufe der Ausgeprägtheit verhältnismäßig selten. Es erschienen die Mitteilungen über die Entwicklung rigidnosti, des Tremores, akatisii, sowie die sehr einzelnen Mitteilungen über die Entwicklung dem bösartigen neuroleptischen Syndrom.

Seitens des vegetativen Nervensystemes: die Empfindung der Mundtrockenheit, den Verstoß der Akkommodation, potowydelenije und der Temperaturregulation, die Hyperthermie, übermäßig sljunowydelenije.

Seitens des kardiovaskulären Systems: es sind die Tachykardie, die Orthostasehypotension möglich, ist seltener - die Ohnmacht (besonders in die ersten Wochen der Behandlung), ist - die arterielle Hypertension (die arterielle Hypertension) verhältnismäßig selten. In den Einzelfällen wird es über den Kollaps berichtet, der von der Unterdrückung oder der Unterbrechung der Atmung begleitet wurde. Es gibt die abgesonderten Mitteilungen über die Wechsel auf der EKG, die Entwicklung der Arrhythmie, miokardita.

Seitens des Verdauungstraktes und der Leber: es sind die Übelkeit, das Erbrechen, die Konstipation möglich. Es wird über die Erhöhung der Aktivität der Leberfermente, in den Einzelfällen - über die Entwicklung der Cholestase mitgeteilt.

Seitens der Organe motschewydelitelnoj die Systeme: es erscheinen die Mitteilungen über die Fälle nederschanije des Urins und der Hemmung des Urinierens.

Andere: die Vergrößerung der Masse des Körpers; ist die abgesonderten Mitteilungen über die Entwicklung der Kutanreaktionen.

Die beschriebenen Fälle des augenblicklichen Todes, die sich mit identisch tschastotoju wie unter den Patientinnen mit den psychischen Verstößen treffen, die antipsichotitscheskije die Präparate, als auch unter den Patientinnen bekommen, die diese Präparate nicht bekommen.

Die Gegenanzeigen. Das Präparat der Gegenanzeigen den Patientinnen mit den Wechseln des Blutbildes (die Granulozytopenie, die Agranulozytose), bei alkoholisch und die übrigen toxischen Psychosen, spasmofilii, der Epilepsie, die schweren Erkrankungen der Leber, der Nieren, des kardiovaskulären Systems, die Erkrankungen krowetwornoj die Systeme, sakrytougolnoj dem Glaukom, der Vorsteherdrüsenhypertrophie, der Atonie den Darmkanal, bei der Schwangerschaft, den komatösen Zuständen.

Die Überdosierung. Die Schläfrigkeit, das Koma, die Areflexie, satumaniwanije das Bewusstsein, der Anregung, den Wahn, die Erhöhung der Reflexe, die Konvulsion, erhöht sljunowydelenije, midrias, den Verstoß des Witzes der Sehkraft, der Wechsel der Körpertemperatur, die Tachykardie, die arterielle Hypotension, den Kollaps, die Arrhythmie, den Verstoß der Leitungsfähigkeit des Herzmuskels, die Inhibition der Atmung.

Die Behandlung: die Magenspülung; falls notwendig - die Bestimmung der aktivierten Kohle. Die symptomatische Behandlung vorbehaltlich der Observation der Funktionen der kardiovaskulären und Atmungssysteme; die Kontrolle ist es des Gleichgewichts und säurehaltig-haupt- die Gleichgewichte wasser-elektrolitnogo. Bei der arteriellen Hypotension muss man die Bestimmung des Adrenalins und seiner Ableitungen vermeiden. Zur Zeit sind wenigstens 4 Tage die Beobachtung des Arztes durch die Möglichkeit der Entwicklung der fernen Reaktionen notwendig. Die peritonealnyj Dialyse und die Hämodialyse die Unausgiebigen.

Die Besonderheiten der Nutzung. Wie auch andere Neuroleptika, folgt das Präparat ambulatorisch den Patientinnen für den Fall die Ausführung zu ihnen der Arbeit nicht zu ernennen, was die schnelle psychische und physische Reaktion (die Fahrer des Transportes u.ä. fordert).

Mit der eigenartigen Vorsicht verwenden bei der Verdächtigung auf sakrytouglowoj vom Glaukom, bei der Vorsteherdrüsenhypertrophie, der Epilepsie (einschl. in der Anamnese), sowie bei den Patienten mit den Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, des Gastrointestinaltraktes, beim Verstoß der Nierenfunktion.

Im Laufe der Behandlung die notwendige systematische Kontrolle des Bildes des peripherischen Blutes.

Bei der Anwendung ist nötig es klosapina den Verbrauch des Alkohols auszuschließen.

Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln. Klosapin kann die zentralen Effekte des Äthanols, der Monoaminoxydasehemmer und der Mittel verstärken, die das Zentralnervensystem (narkotisch analgetikow, antigistaminnych der Präparate, die bensodiasepina) abgeleitet sind unterdrücken. Bei der gleichzeitigen Bestimmung klosapina und bensodiasepinow, sowie im Falle der neulichen Behandlung bensodiasepinami das erhöhte Risiko der Entwicklung der drucksenkenden Reaktionen, des Kollapses, sowie die Inhibition und die Unterbrechungen der Atmung. Die möglich gegenseitige Verstärkung der Effekte bei der gleichzeitigen Bestimmung klosapina und der Präparate, die anticholinergitscheskoje haben, die drucksenkende Eigenschaft, sowie der medikamentösen Mittel, die die Atmungen unterdrücken. Bei der gleichzeitigen Bestimmung klosapina und der Präparate, die die hohe Stufe des Zusammenbindens mit den Plasmaeiweissen des Blutes haben (zum Beispiel, warfarina), die Erhöhung enthalten im Blut der freien Fraktion jeder von den Aktionsstoffen möglich ist, was zum Entstehen der Nebeneffekte bringen kann.

Die Bedingungen und die Aufbewahrungsfristen. In unzugänglich für die Kinder, die trockene vor dem Licht geschützte Stelle bei der Temperatur von 15 °s bis zu 25 °s zu bewahren. Die Haltbarkeitsdauer - 3 Jahre.

 
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