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Paklitaks

Paklitaks (Paclitax)

Der internationale und chemische Titel: paklitaksel, 5b, 20-epoksi-1, 2a, 4, 7b, 10b, 13a-geksagidroksitaks-11-jen - 9 4, 10-diazetat 2-bensoat der 13-Äther mit (2R, 3S)-N-bensoil-3-fenilisosserinom;

Die fisiko-chemischen Hauptcharakteristiken: die farblose, durchsichtige, zähflüssige Lösung;

Der Bestand. 1 ml nimmt 6 Milligramme paklitaksela auf;

Andere Komponenten: der Alkohol absolut, das Acidum zitronen- wasserfrei, polioksil 35 Kastor- Öle.

Die Form der Ausgabe des medikamentösen Mittels. Das Konzentrat für die Vorbereitung der Lösung für die Infusionen.

Die Farmakoterapewtitscheski Gruppe. Die Antineoplastitscheski Mittel. Die Alkaloide der Pflanzenherkunft und andere Präparate der natürlichen Herkunft. Die Kode des Fernsprechamtes L01C D01.

Die pharmakologischen Eigenschaften. Die Pharmakodynamik. Paklitaks – das Präparat mit antimitotitscheskim vom Effekt. Aktiviert die Montage der Mikroröhrchen von den Dimeren tubulina und stabilisiert sie infolge die Inhibition depolimerisazii Es bringt zur Inhibition des normalen Prozesses dynamisch die Reorganisationen mereschi der Mikroröhrchen, der wichtig für die Zellfunktionen auf die Etappen mitosa und der Interphase des Zellzyklus ist. Außerdem induziert paklitaksel die Bildungen der anomalen Ansammeln oder "der Reihen" der Mikroröhrchen im Laufe vom Zellzyklus und ruft die Bildungen der pluralen Stars der Mikroröhrchen in der Periode mitosa herbei.

Die Pharmakokinetik. Während der intravenösen Einführung in den Dosen die 135-175 Milligramme/m2 erreicht die Konzentration paklitaksela im Plasma des Blutes 0, 2 Milligramme/l und mehr und übertritt den Stand, der für die Polyrisation tubulina die Mikroröhrchen notwendig ist. Es wird die zweiphasige Dynamik die Senkung der krummen Konzentration beobachtet. Die maximale Konzentration (Сmax) und den Parameter AUC – dosonesawissimy. Bei der Dreieinstündigen intravenösen Einführung bringt die Vergrößerung der Dosis auf 30 % zur Erhöhung Сmax und dem Parameter AUC entsprechend auf 68 % und 89 %, bei 24-stündig die intravenöse Einführung Сmax auf 87 %, wird der Parameter AUC – nur auf 26 % erhöht. Der mittlere Umfang der Verteilung in stationär den Zustand – 198–688 l/m2.

Die Schwingung des Standes der Systemexposition paklitaksela für jeden Patienten waren minimal. Bei den nochmaligen Kuren kumuljazija paklitaksela im Organismus war nicht vorhanden.

Die Forschungen in vitro führen vor, dass sich 89-98 % des Präparates mit den Plasmaeiweissen verbindet. Leicht dringt durch und wird von den Texturen, gidroksilirujetsja vorzugsweise in der Leber absorbiert. Bei der intravenösen Einführung bildet die Stunde der Halbverteilung vom Blut in der Textur durchschnittlich 30 Minuten.

Der Metabolismus paklitaksela ostatotschno nicht der Untersuchte. Nach der intravenösen Einführung kumuljatiwnogo stellen die Exkretionen des Präparates mit dem Urin die mittleren Kennziffern 1, 3–12, 6 % der Dosis (15–275 Milligramme/mm2) vor, was auf intensiv wnepotschetschnyj die Klärfunktion bezeichnet. Die Hauptlebensmittel des Metabolismus ist gidroksilirowannyje metabolity. Die Periode der Halbaufzucht und die summarische Klärfunktion hängen von der Dosis und der Dauer der intravenösen Einführung ab und stellen entsprechend 13, 1–52, 7 Stunde vor. Und 12, 3–23, 8 l/tschas./m2. Wird hauptsächlich mit der Galle, obrasuja in ihr die hohen Konzentrationen herausgeführt.

Die Aussagen für die Nutzung.

– Das Karzinom der Eierstöcke: die Therapie der ersten Linie im Falle der verbreiteten Form der Erkrankung und die Therapie anderer Linie für den Fall das Fortschreiten des Prozesses nach der standardmäßigen Therapie;

– Der Krebs der Milchdrüse: das Vorhandensein der Metastasen nach der nicht effektiven standardmäßigen kombinierten Therapie; des Entstehens des Rückfalles der Erkrankung im Laufe von 6 Monaten nach dem Anfang ad'juwantnoj die Therapien (in der Kombination mit antraziklinom bei der Bedingung die Abwesenheit der klinischen Gegenanzeigen);

– nemelkokletotschnyj der Krebs der Lungen: die Therapie der ersten Linie bei der Abwesenheit ist für die radikale chirurgische Behandlung und / oder der radialen Therapie (in der Kombination mit den Präparaten des Platins) vorgeführt;

– Das Sarkom Kaposchi bei den Patientinnen vom AIDS (der nochmaligen Therapie).

Die Weise der Nutzung und der Dosis. Das Präparat leiten ein es ist intravenös tropfig. Vor der Einführung das Konzentrat für die Infusionen bis zur Konzentration 0, trennen 3–1, 2 Milligramme/ml 0, 9 % von der Lösung des Natriums des Chlorids oder 5 % von der Lösung der Glukose oder der Kombination der angegebenen Lösungen oder 5 % von der Lösung der Glukose in der Lösung Ringera. Die Dauer der ununterbrochenen Infusion bildet 3 Stunden. Das Intervall zwischen den Kuren soll 3 Wochen bilden.

Bei der Behandlung des Karzinoms der Eierstöcke bildet die empfohlene Dosis 135–175 Milligramme/m2.

Bei der Behandlung nemelkokletotschnogo den Krebs die Lungen bildet die empfohlene Dosis 135 Milligramme/m2 mit der weiteren Einführung zisplatina in der Dosis die 75 Milligramme/m2.

Bei der Behandlung des Krebses der Milchdrüse bildet die empfohlene Dosis 175 Milligramme/m2.

Es sind die langfristigen ununterbrochenen intravenösen Infusionen in 24 Stunde möglich.

Bei der Behandlung dem Sarkom Kaposchi bildet die empfohlene Dosis 135 Milligramme/m2 1 einmal pro 3 Wochen oder 100 Milligramme/m2 1 einmal pro 2 Wochen.

Die nochmalige Kur wird ernannt falls die Zahl nejtrofilow im peripherischen Blut nicht weniger 1, den 5ch109/l und die Zahl der Blutplättchen – nicht weniger als 100ch109/l bildet. Den Patienten mit der geäusserten Neutropenie (muss die Zahl nejtrofilow weniger 0, den 5ch109/l im Laufe von 7 Tagen oder mehr einer langen Zeit) und den Patienten mit geäussert peripherisch nejropatijej bei der nochmaligen Kur die Dosis auf 20 % verringern.

Für die Verhinderung der Entwicklung der geäusserten Reaktionen der Hypersensibilität vor der Anwendung des Präparates Paklitaks müssen alle Patienten premedikaziju unter Ausnutzung kortikosteroidow, antigistaminnych der Präparate und der Antagonisten Н2 der Rezeptoren durchführen. Zum Beispiel: deksametason in der Dosis die 20 Milligramme peroral oder intramuskulär ungefähr für 12 und 6 Stunden bis zum Anfang der Einführung des Präparates Paklitaks, difengidramin in der Dosis die 50 Milligramme intravenös, zimetidin in der Dosis die 300 Milligramme oder ranitidin in der Dosis die 50 Milligramme intravenös für 30-60 Minuten bis zum Anfang der Einführung des Präparates Paklitaks.

Die Sicherheitsmaße im Laufe der Arbeit mit dem Präparat Paklitaks.

Bei der Arbeit mit dem angegebenen Präparat, wie auch bei der Arbeit mit anderen protiwoopucholewymi von den Präparaten, muss die Vorsicht festhalten. Die Lösungen für die Infusionen vorbereiten es muss im speziell ernannten dazu Raum mit der Ergänzung der aseptischen Bedingungen. Man muss benutzen die Schutzhandschuhe und des Kontaktes des Präparates mit der Haut und den Schleimhäuten vermeiden. Im Falle des Treffens des Präparates auf die Schleimhäute sie muss man zu Wasser, beim Treffen auf die Haut sorgfältig auswaschen – zu Wasser mit der Seife auszuwaschen. polioksil können 35 Kastor- Öle, der im Präparat Paklitaks enthalten ist, die Extraktion di - (2-geksil) ftalatu mit plastifizirowannych PVC- (das Polyvinylchlorid) der Container herbeirufen, wobei die Stufe das Abwaschen mit der Vergrößerung der Lösungsstärke und mit der Zeit zunimmt. Deshalb im Laufe der Vorbereitung, der Erhaltung und der Einführung des Präparates Paklitaks muss man die Ausrüstung benutzen, was die Details vom Polyvinylchlorid nicht aufnimmt.

Die Vorbereitung bis zur intravenösen Einführung.

Gerade erst bleibt die vorbereitete Lösung physisch und es ist stabil im Laufe von 27 Stunden bei der Zimmertemperatur (ungefähr 25 °s) und bei der Tagesbeleuchtung chemisch. Die vorbereiteten Lösungen können opalesziruwati infolge des Vorhandenseins im Bestande von der medikamentösen Form der Träger- Grundlage, wobei nach der Filtration opaleszenzija der Lösung erhalten bleibt. Paklitaks ist nötig es durch das spezielle System, dass obladnana membrannim vom Filter (der Umfang der Poren nicht mehr als 0, 22 Mikrometer) einzuleiten. Bei modelirowannom die Einführung der Lösung durch den Hörer für die intravenöse Eingiessung mit wstrojennnym vom Filter des bemerkenswerten Verlustes der Aktivität wurde nicht beobachtet.

Der nebensächliche Effekt. Seitens des Systems der Hämostase und der Organe krowetworenije: die Inhibition knochen-gehirn- krowetworenija (die Neutropenie, der Blutplättchenmangel, die Anämie).

Seitens des Nervensystemes: die Ataxie, die epileptischen Anfälle, die Enzephalopathie, peripherisch nejropatija, parestesii.

Seitens des kardiovaskulären Systems: die Atemnot, den Schmerz hinter dem Brustbein, die Senkung oder die Erhöhung des arteriellen Blutdrucks, bradi - oder die Tachykardie, den AV-Block, kammer- bigemenii, die Thrombose der mesenterialen Behälter.

Seitens des Gastrointestinaltraktes: die Übelkeit, das Erbrechen, die Diarrhöe, die Anorexie, die Konstipation, die Obstruktion und die Perforation den Darmkanal, ischemitscheski die Kolitis.

Seitens der Haut: die peripherischen Wassergeschwülste, die Alopecia (zirkulierend), der Infektion der Haut und der Nägel.

Seitens des stütz-motorischen Apparates: artralgija, mialgija.

Seitens der Sinnesorgane: die Senkung des Witzes der Sehkraft.

Die allergischen Reaktionen: die Effloreszenz auf der Haut, den Bronchospasmus, die Wassergeschwulst Kwinke, das generalisierte Nesselfieber.

Andere: die Senkung der Toleranz zu den Infektionen einer beliebigen Ätiologie.

Die labormässigen Kennziffern: die Erhöhung der Aktivität "petschenotschnych" der Transaminasen und der alkalischen Phosphatase, die Hyperbilirubinämie.

Die lokalen Reaktionen: die Hyperämie, die Thrombophlebitis.

Das Alter des Patienten beeinflusst die Frequenz und die Ausgeprägtheit der Nebeneffekte nicht.

Die Gegenanzeigen. Die Hypersensibilität zu paklitakselu oder beliebigen anderer Komponente des Präparates (besonders – polioksilu 35 Kastor- Öle), die Schwangerschaft und die Periode der Milchabsonderung, die geäusserte Neutropenie (die Zahl nejtrofilow weniger 1 500/mm3).

Es gibt keinen endgültigen Klinikversuch die betreffenden Wirksamkeiten und der Sicherheit der Nutzung paklitaksela für die Behandlung der Kinder.

Die Überdosierung. Im Falle der Überdosierung entwickelt sich die Inhibition knochen-gehirn- krowetworenija (die Neutropenie, der Blutplättchenmangel, die Anämie), peripherisch nejropatija, mukosity. Es gibt keinen spezifischen Gegengift.

Die Besonderheiten der Nutzung. Das Präparat ist für die intravenöse Einführung nur unter den Bedingungen des spezialisierten Krankenhauses ernannt. Während der Behandlung muss man regelmäßig den Bestand des peripherischen Blutes, den arteriellen Blutdruck, den Puls und die Atemfrequenz (besonders im Laufe von der ersten Stunde der intravenösen Infusion), die EKG-Kontrolle kontrollieren. Im Falle der Entwicklung der Verstöße der AV-Leitungsfähigkeit bei den nochmaligen Einführungen muss man ununterbrochen kardiomonitoring durchführen. Paklitaksel zeigt embrio - und fetotoksitschnost. Den Patienten im Laufe der Behandlung ist es paklitakselom empfehlenswert, die ergebnisreichen Mittel der Kontrazeption zu verwenden. Während der Behandlung ist es nicht empfehlenswert, mit den Beförderungsmittel und den Mechanismen zu arbeiten.

Die Zusammenwirkung mit anderen medikamentösen Mitteln. Premedikazija zimetidinom beeinflusst die Klärfunktion des Präparates Paklitaks nicht.

Bei der primären Behandlung des Karzinoms der Eierstöcke der Einführung des Präparates Paklitaks soll der Einführung zisplatina vorangehen. In diesem Fall das Profil der Sicherheit des Präparates Paklitaks das wie auch im Falle der Monotherapie. Wenn Paklitaks nach zisplatina einleiten, wird bei den Patienten mehr geäußert mijelossupressija beobachtet und sinkt die Klärfunktion paklitaksela ungefähr auf 20 %.

Die Hemmstoffe mikrossomalnogo die Oxydierung (ketokonasol, zimetidin, das Verapamil, den Diazepam, chinidin, ziklosporin) unterdrücken den Metabolismus paklitaksela.

Die Fristen und die Bedingungen der Aufbewahrung. Bei der Temperatur von 2 °s bis zu 8 °s darin vom Licht und die für die Kinder unzugängliche Stelle zu bewahren.

Die Haltbarkeitsdauer – 2 Jahre.

 
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